注射用盐酸拓扑替康的说明书，注射用盐酸拓扑替康的副作用

注射用盐酸拓扑替康的使用说明书：

【别名】注射用盐酸拓扑替康,胜城

【外文名】Topotecan Hydrochloride for Injection

【药理作用】

·抗肿瘤活性：本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew‘S肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著

·作用方式：本药拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。

【吸收、分布和消除】

　　对癌症患者以1.5 mg/m2的剂量30分钟静脉滴注,在体内呈二室模型,分布非常快,很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其T1/2a为4.1-8.1分钟,代谢产物内酯式拓扑替康的T1/2β为1.7-8.4小时,总拓扑替康T1/2β为2.3-4.3小时,与血浆蛋白结合率为6.6-21.3%，药物可进入脑脊液中，在脑脊液中有蓄积,部分(26-80%)经肾脏排泄，其中90%在用药后12小时排泄，小部分经胆汁排泄，肾功能不全的病人对本药清除率降低，其MTD亦降低，肝功能不全病人对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。

【适应症】

　　小细胞肺癌。

　　晚期转移性卵巢癌经线化疗失败者。

【禁忌症】

·对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。

·严重骨髓抑制，中性粒细胞